【成份】本品主要成分为盐酸二甲双胍,化学名称为1,1-二甲基双胍盐酸盐。
【性状】本品为白色或类白色片剂。
【药理毒理】药理:促进胰岛素与受体结合,提高糖尿病患者对胰岛素的敏感性,增加外周组织糖的无氧糖酵解,促进糖的利用,抑制脂肪分解,降低血浆游离脂肪。酸水平。减弱胰岛素抵抗,提高葡萄糖利用率,从而降低血糖、降血脂、抑制动脉硬化。毒理学:盐酸二甲双胍大鼠口服LD50为1.0g/kg,皮下注射LD50为0.3g/kg。
【药代动力学】口服后经胃肠道吸收。效果持续24小时。与血浆蛋白的结合率小于5%。它不经肝脏代谢,由肾脏排泄。约1/3是以羟基苯乙双胍代谢物的形式存在。以尿液排出。盐酸二甲双胍缓释片单剂量服用时,与普通片剂相比相对生物利用度为101.714.6%。与普通片相比,缓释片的表观半衰期(T1/2)分别为5.781.18和2.620.46h,Tmax分别为3.30.7和2.20.3h,Cmax分别为1.800.37和2.620.37。分别为2.490.38。 g·ml-1,平均停留时间(MRT)分别为8.141.31、4.690.76h,盐酸二甲双胍片和盐酸二甲双胍减肥缓释片的达峰时间滞后,峰浓度降低(P=0.0001), (表观) 半衰期延长。盐酸二甲双胍缓释片多次服用达到稳态后的相对生物利用度F为87.08.5%。
【适应症】(1)用于对单纯饮食控制不满意的II型(非胰岛素依赖型)糖尿病患者,特别是肥胖者。它可能有减肥效果。 (2)对部分磺脲类药物疗效不佳的2型糖尿病患者有效。
盐酸二甲双胍减肥片【用法用量】饭前或饭后口服。起始剂量通常为每日一次1片(500mg),晚餐时服用,根据血糖和尿糖调整剂量。每日最大剂量不超过4片(2000mg)。若每日一次服用4片(2000mg)仍不能达到满意疗效,可改为每日两次,每次2片(1000mg)。
【不良反应】 1.偶见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。 2.有乏力、乏力、头晕、皮疹等症状。 3.虽然乳酸性酸中毒的发生率很低,但仍应引起重视。 4.可减少肠道对维生素B12的吸收。
【禁忌症】2型糖尿病伴酮症酸中毒、肝肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗塞、严重感染和创伤、重大手术以及临床低风险血压和缺氧;有乳酸性酸中毒病史及对本品过敏者禁用。
【注意事项】 1.使用盐酸二甲双胍的患者,可能因盐酸二甲双胍蓄积而发生乳酸性酸中毒。这是一种罕见且严重的代谢并发症,一旦发生可能会危及生命。服用本品的患者应进行肾功能监测,并以最低有效剂量为标准,以显着减少乳酸性酸中毒。发生的风险。盐酸二甲双胍减肥片2.禁止口服本品。应整个吞服并随餐或餐后服用。 3.当患者需要静脉注射碘造影剂进行放射性研究时,患者应暂时停止服用本品,因为这可能导致急性肾功能改变。 4.本品与磺酰脲类药物合用时,可能引起低血糖,应监测患者的血糖情况。 5.本品与胰岛素合用,降血糖作用增强,故应调整剂量。盐酸二甲双胍减肥片6、定期监测血糖、糖化血红蛋白、尿糖、尿酮。 7. 有些患者在没有临床症状的情况下发现维生素B12水平低于正常水平。这可能是由于盐酸二甲双胍干扰维生素B12的吸收,从而可能导致贫血。虽然可能性很小,但还是建议监测。每年至少检查一次患者的血象和血液参数。 8.本品与乙醇同服,会增强盐酸二甲双胍对乳酸代谢的影响,易导致乳酸性酸中毒。因此,服用本品时应尽量避免饮酒。 9.出现皮疹等过敏反应者应停止使用本品。