panda 由市中心医院
药学部药师撰写
内容涵盖
各种合理用药知识
实用、精彩！
有位患者诊断为反流性食管炎三年多，断续服用过奥美拉唑肠溶胶囊、雷贝拉唑钠肠溶片等药物，症状也是时好时坏，最近反酸加重了，严重的时候夜间难以入眠，医生建议服用伏诺拉生片，患者来咨询伏诺拉生是什么药？与拉唑类药物有什么不同？
目前2020中国胃食管反流病专家共识指出，PPI（质子泵抑制剂）或P-CAB（钾离子竞争性酸阻滞剂）是治疗胃食管反流病的首选药物。PPI代表药物包括奥美拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和艾普拉唑等。P-CAB代表药物是伏诺拉生。
简介
伏诺拉生是钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)，一类新型抑酸药物，是治疗酸相关疾病PPI的潜在替代品。于2014年12月在日本上市，2018年7月在韩国上市，2020年5月在中国上市。
全新的作用机制
伏诺拉生通过氢键和离子键与H+/K+-ATP酶非共价结合，与K+离子竞争作用位点，进而抑制了该酶的构象改变，使之无法完成氢-钾交换，从而导致该酶的失活。
伏诺拉生与PPI的不同之处
如表格所示，与PPI相比，不管是从作用模式还是抑酸效果，都有诸多优势。
主要特性 | 伏诺拉生 | PPI |
服用时间 | 直接活性药物，无需餐前服用 | 前体药物，需酸性环境中活化为次磺酰胺，需餐前半小时或1小时服用 |
作用机制 | 通过离子形式与K+竞争H+-K+-ATP酶上的K+结合位点，可逆结合 | 次磺酰胺与胃H+-K+-ATP酶上半胱氨酸残基上的巯基共价结合，不可逆结合 |
作用靶点
| 同时抑制静息和激活状态的H+-K+-ATP酶 | 仅抑制激活状态的H+-K+-ATP酶 |
物理性质 | pKa高（6.0-9.0），酸环境稳定，无需制成肠溶制剂 | pKa低（3.8-4.5），酸环境不稳定，需要制成肠溶制剂 |
半衰期 | 长（5-9h） | 短（0.5-2.1h） |
食物影响 | 活性不依赖进食，抑酸作用受进食影响小 | 活性依赖于进食，抑酸作用受进食影响大 |
基因影响 | 主要通过CYP3A4代谢，抑酸作用较少受CYP2C19基因多态性影响 | 抑酸作用受CYP2C19基因多态性影响大 |
疗效剂量 | 首剂全效，分泌小管药物浓度是血药浓度的一亿倍 | 延迟起效，多次重复剂量后可达全效，分泌小管药物浓度是血药浓度的一千倍 |
（1）服用方便：伏诺拉生对酸环境稳定，抑酸作用受进食影响小，无需餐前服用。
（2）起效迅速，首剂全效：伏诺拉生是碱性化合物，因为解离常数较高，进入体内可立即质子化，且本身是活性药物，不是前体药物，无需转化和酸激活，抑酸作用迅速，能够快速起效。临床研究显示伏诺拉生每日1次第1天与第7天24h胃内pH值曲线大部分重合，可做到首剂全效。
（3）作用持久，24h长效抑酸：伏诺拉生能够长期聚集在胃部，半衰期长达9小时，且对激活状态和静息状态质子泵都有作用，解决夜间反酸现象，维持24h抑酸作用。
（4）相互作用少：伏诺拉生主要由CYP3A4代谢，在我国人种中，CYP3A4的表达基本无统计学差异，患者之间个体差异较小。
供稿：临床药学科 孙敏
用户评论
终于有一个真正有效对付胃灼心的药！我一直饱受困扰，各种经典的止痛药都无济于事。伏诺拉生让我重获了自由，晚上睡觉不担心了！
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看到这个标题就忍不住评论一下。 之前一直用奥美拉唑，确实很管用，但是听说副作用还蛮大的。希望能试试伏诺拉生看看能不能效果更佳，副作用更轻一些。
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新药的崛起总是令人振奋！以前胃酸困扰得我很难受，各种胃食道反流药物都试过了，总感觉没根治的效果。期待伏诺拉生能够真正解决这些问题，给大家带来更多舒适的生活体验。
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我对这种“新一代”的说法有点怀疑... 药品研发速度越来越快，可否提供一些更具体的对比数据？老药的不足之处在哪里，伏诺拉生如何超越？
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文章写得很有说服力，让我对伏诺拉生充满了期待！之前胃溃疡一直是困扰我的噩梦，希望能快点拥有治疗这种顽强疾病的有效药物。
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我以前听过一些有关奥美拉唑的长远副作用的说法，所以对这类药有点忌惮。 如果伏诺拉生真的能做到安全有效，那它绝对会成为很多胃病患者的福音。
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文章提到了伏诺拉生的作用机制和安全性，让我更有信心尝试这款新药。希望能尽快在国内市场上市，让我们这些胃溃疡患者享受到更舒适的生活！
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我觉得这种“揭秘”的标题有点耸人听器，让人误以为伏诺拉生有什么不可告人的秘密。文章内容中还是需要更多客观数据和学术依据来支持对它的宣传。
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很想知道文章后面会介绍哪些副作用啊？虽然说新一代药物安全性更高，可万一出现什么难以预料的风险怎么办？
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胃病一直是困扰很多人的人类文明难题。 随着医疗技术的不断发展，希望新一代抑酸药物能够真正帮助更多人摆脱疾病的痛苦！
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期待伏诺拉生能够尽快上市，并进行大规模临床试验，这样我们才能更有效地衡量它的疗效和安全性。 不应该盲目相信任何宣传，还是要以科学的证据为基础。
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我本身就是胃病患者，一直在寻找更好的药物治疗方案，对伏诺拉生感到非常好奇。 希望这篇文章能够提供更多深入的分析，让我能更好地了解這款新药是否适合自己！
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文章中提到的“崛起”说法有点夸张吧？抑酸药物市场竞争激烈，伏诺拉生能否真正立足于此，还需要时间和市场验证。
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这个标题让我联想到很多商业宣传套路。 总是强调新奇性、创新性，却没有给出足够的证据来支持这些观点。
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我相信科学研究一定会带来更好的药物治疗方案，希望伏诺拉生能够真正帮助那些身受胃病之苦的人们摆脱困境！
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药企的宣传手法越来越令人诟病了，把新药炒得天花乱坠，却并没有提供真实可信的数据来支撑。
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对于新药物，我还是比较谨慎的态度，因为任何药物都有潜在的副作用和风险。 需要更多科学依据的实证分析才能判断其安全性与有效性。
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希望伏诺拉生真的能够解决胃食道反流的问题！ 这方面的治疗方案一直让人感到失望，很期待这款新药能带来改变！
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用户评论
这标题听起来不是整容啊，想看点美颜术知识的吗？
有20位网友表示赞同！
感觉这个标题和美容不太有关
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我以为是介绍新的面部填充物呢
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药说应该是医药信息吧！希望别让我对美容手术有误解
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好奇这伏诺拉生有什么神奇的效果？能不能消除抬头纹？
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最近想做双眼皮，不知道这药物好不好用
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看来是药品广告啊，感觉有点像玻尿酸那种
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这药能解决皮肤问题吗？我想要改善毛孔粗大
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这个名字听起来好陌生，难道是新的美容成分？
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希望这款伏诺拉生真的有用，可以提升我的自信心
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我更想知道哪种治疗方法效果最好，不是药品广告
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感觉我的皮肤问题需要专业的医师指导才能解决
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这个标题让我有点困惑，整容整形难道和医药无关吗？
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我还是喜欢用天然成分的护肤品，不会尝试那些药物
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希望这药物安全有效，要不然就太令人失望了
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如果这药物真的能帮到我的青春痘问题，那我会考虑购买
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感觉还是去正规医院做检查比较好，不要轻易尝试未知的药品
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想了解更多关于伏诺拉生的信息，比如副作用和用法
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